Тражента (Trajenta) 5мг линаглиптин (linagliptin) 30 таблеток Турецкий

Қант диабетін емдеуге арналған препарат

Ашық қызыл түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, жиектері қиғаш, бір жағында компания белгісі, екінші жағында "D5" таңбасы ойылған.

Клиникалық-фармакологиялық тобы: Гипогликемиялық препарат - дипептидилпептидаза-4 тежегіші

Фармако-терапиялық топ: Қант диабетін емдеуге арналған дәрілер; инсулиндерден басқа гипогликемиялық дәрілер; дипептидилпептидаза-4 (ДПП-4) тежегіштері

Фармакологиялық әсер

Линаглиптин инкретиндер - глюкагон тәрізді 1 типті пептид (ГПП-1) және глюкозаға тәуелді инсулинотропты полипептид (ГИП) гормондарын инактивациялауға қатысатын дипептидилпептидаза-4 (ДПП-4) ферментінің тежегіші болып табылады. Бұл гормондар ДПП-4 ферменті арқылы тез ыдырайды. Бұл инкретиндердің екеуі де глюкоза концентрациясын физиологиялық деңгейде ұстап тұруға қатысады. ГПП-1 және ГИП базальды концентрациясы тәулік ішінде төмен, бірақ тамақ қабылдауға жауап ретінде тез артады. ГПП-1 және ГИП инсулин биосинтезін және оның қандағы глюкоза концентрациясының қалыпты немесе жоғарылауы кезінде ұйқы безінің β-жасушаларымен секрециясын күшейтеді.

Сонымен қатар, GLP-1 ұйқы безінің α-жасушалары арқылы глюкагон секрециясын төмендетеді, бұл бауырдағы глюкоза өндірісінің төмендеуіне әкеледі. Линаглиптин ДПП-4 ферментімен (қайтымды байланыс) белсенді байланысады, бұл инкретиндер концентрациясының тұрақты жоғарылауын және олардың белсенділігінің ұзақ сақталуын туындатады. Тражента® препараты инсулиннің глюкозаға тәуелді секрециясын арттырады және глюкагон секрециясын төмендетеді, бұл қандағы глюкоза деңгейінің қалыпқа келуіне әкеледі. Линаглиптин ДПП-4 ферментімен селективті байланысады және дипептилпептидаза-8 немесе дипептилпептидаза-9 in vitro ферменттерімен салыстырғанда ДПП-4-ке қатысты 10000 есе жоғары селективтілікке ие.

Линаглиптин монотерапия, метформинмен біріктірілген ем, сульфонилмочевина туындыларымен біріктірілген ем, инсулинмен біріктірілген ем, метформинмен және сульфонилмочевина туындыларымен біріктірілген ем, пиоглитазонмен біріктірілген ем, метформинмен және пиоглитазонмен біріктірілген ем, глимепиридпен салыстырғанда метформинмен біріктірілген ем ретінде қолданылған клиникалық зерттеулерде гликозилденген гемоглобиннің статистикалық маңызды төмендеуі дәлелденді ( HbA1C) және аш қарынға плазмадағы глюкозаның (ФГГ) төмендеуі.

Адекватты базалық гипогликемиялық ем алған ауыр дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде линаглиптинді қолдану

Линаглиптин базалық гипогликемиялық емге (инсулинді, сульфонилмочевина туындыларын, глинидтерді және пиоглитазонды қоса) қосымша қолданылған клиникалық зерттеулерде HbA1C статистикалық маңызды төмендеуі (плацебомен салыстырғанда 0.59%-ға; HbA1C бастапқы мәні шамамен 8.2%-ды құрады) дәлелденген.

Линаглиптинмен монотерапияны және линаглиптинмен және метформинмен бастапқы біріктірілген терапии жақында 2 типті қант диабеті диагнозы қойылған (айқын гипергликемиясы бар) пациенттерде қолдану

Клиникалық зерттеулер барысында линаглиптинмен монотерапияның да, линаглиптинмен және метформинмен біріктірілген емнің де HbA1C статистикалық тұрғыдан сәйкесінше 2.0% және 2.8% төмендеуіне әкелгені дәлелденді (HbA1C бастапқы мәні сәйкесінше 9.9% және 9.8% құрады). Емдеу әдістеріндегі айырмашылық көрсеткіші -0.8% (95% СА -1.1-ден -0 дейін.5) линаглиптинмен және метформинмен бастапқы біріктірілген емнің линаглиптинмен (p<0.0001) монотерапияға қарағанда артықшылықтарын көрсетті.

Линаглиптинді метформинмен және эмпаглифлозинмен біріктіріп қолдану

Линаглиптин метформин мен эмпаглифлозиннің (10 мг және 25 мг дозаларда) біріктірілімімен гипогликемиялық емге қосымша қолданылған клиникалық зерттеулерде плацебомен салыстырғанда HbA1C клиникалық мәнді төмендеуі (тиісінше 10 мг эмпаглифлозин үшін 0.97% және 25 мг эмпаглифлозин үшін 1.16%-ға) дәлелденген; HbA1C бастапқы мәні 8.5% және одан жоғары құрады).

Тражента® препаратының көрсеткіштері

Гликемиялық бақылауды жақсарту үшін диеталық терапия мен жаттығуларға қосымша ересек емделушілерде 2 типті қант диабетін емдеуге арналған:

• метформинге жақпаушылығы немесе бүйрек жеткіліксіздігі салдарынан оны қолдануға қарсы көрсетілімдері бар монотерапиялар;
• инсулинді қоса, басқа гипогликемиялық дәрілік препараттармен біріктірілген ем, егер осылармен емдегенде препараттармен адекватты гликемиялық бақылауға қол жеткізілмейді.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• линаглиптинге және/немесе препараттың қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық;
• 1 типті қант диабеті;
• диабеттік кетоацидоз;
• жүктілік;
• емшекпен емізу кезеңі;
• 18 жасқа дейінгі жас (18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде линаглиптинді қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы мәліметтердің болмауына байланысты).

Сақтықпен:

• анамнезінде панкреатит;
• 80 жастан асқан пациенттер;
• сульфонилмочевина туындыларымен және/немесе инсулинмен біріктіріп қолдану.