Уромитексан (Uromitexan) 400MG/4 ML IV (15 AMPUL) месна (mesna)

Клиникалық-фармакологиялық топ: Акролеинге қарсы дәрі

Фармако-терапиялық топ: Антидот

Фармакологиялық әсер

Месна - оксазафосфориндер тобынан (ифосфамид, циклофосфамид) ісікке қарсы агенттердің метаболиті болып табылатын акролеинге қарсы антидот, ол қуықтың шырышты қабығына тітіркендіргіш әсер етеді. Меснаның қорғаныш қасиеттері тұрақты уытты емес тиоэфирдің түзілуіне әкелетін акролеин молекуласының қос байланысымен әрекеттесуіне байланысты. Оксазафосфориндердің уроуытты әсерлерін азайта отырып, месна олардың ісікке қарсы әсерін әлсіретпейді.

Фармакокинетика

Ішке/ішке қабылдағанда белсенді зат дисульфидке (димесна) дейін тез тотығады. Бүйрек өзекшелерінің эпителийінде димесна бос тиолдық қосылысқа дейін тотықсызданады, ол оксазафосфориндердің метаболиттерімен қайтымсыз байланысып, уытты емес тұрақты тиоэфирлерді түзеді.

Қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы 69-75% құрайды. Жүйелік клиренсі -1.23 л/сағ/кг.

800 мг дозада к/і қолданғаннан кейін Т_1/2 қандағы месналар мен димесналар сәйкесінше 0,36 сағ және 1,17 сағ құрайды. Енгізілген дозаның шамамен 32% және 33% несеппен сәйкесінше 24 сағат ішінде месна және димесна түрінде шығарылды. Қалпына келтірілген дозаның көп бөлігі несеппен 4 сағат ішінде шығарылды.

Уромитексан препаратының көрсеткіштері^®

Цитостатиктер - оксазафосфориндердің туындыларының уроуытты әсерлерінің жергілікті детоксикациясы, оның ішінде келесі жағдайларда:

• ифосфамидті енгізген кезде;
• оксазафосфориндерді жоғары дозаларда (10 мг/кг-нан астам) енгізген кезде;
• тәуекел тобындағы пациенттерде - кіші жамбас аймағына бұрын жүргізілген сәулелік терапия, оксазафосфориндермен алдыңғы терапия кезінде циститтің дамуы, анамнезінде несеп шығару жүйесінің аурулары.

• Жанама әсері

  Жекелеген жағдайларға қарағанда жиі кездесетін жағымсыз реакциялар келесі градацияға сәйкес тізімделеді: өте жиі (> 10%); жиі (> 1%, < 10%); кейде (> 0.1%, < 1%); сирек (> 0.01%, < 0.1%); өте сирек (< 0.01%).

  Асқорыту жүйесі тарапынан: жиі - жүрек айнуы, құсу, диарея, іш қату, іштің ауыруы, метеоризм, анорексия.

  Қан түзу жүйесі тарапынан: өте сирек - тромбоцитопения. Гранулоцитопения, лейкопения, анемия да байқалды. Бұл құбылыстардың Уромитексанмен себептік байланысы анықталмаған, бұл қатарлас цитоуытты емге байланысты болуы мүмкін.

  ОЖЖ тарапынан: жиі - бас айналу, ұйқышылдық, бас ауруы, ашушаңдық, депрессия.

  Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан: жиі - бетке қанның құйылуы.

  Иммундық жүйе тарапынан: өте сирек - жоғары сезімталдық реакциялары (тері бөртпесі, қышыну, Лайелл синдромы, Стивенс-Джонсон синдромы, есекжем, конъюнктивит, АҚ төмендеуі, тахикардия, тахипноэ, анафилактоидтық реакциялар, АҚ жоғарылауы, ST сегментінің жоғарылауы, миалгия, сондай-ақ бірқатар функционалдық бауыр сынамалары белсенділігінің жоғарылауы).

  Тыныс алу жүйесі тарапынан: жиі - жөтел.

  Жергілікті реакциялар: сирек - енгізу орнындағы флебит, ауыру және қызару.

  Басқалар: жиі – артралгия, арқаның ауыруы, қызба, қалтырау, тұмауға ұқсас синдром, фарингит; өте сирек - аяқ-қолдардың ауыруы, қатты шаршағыштық, әлсіздік. Сондай-ақ пневмония, алопеция жиі байқалды. Бұл құбылыстардың Уромитексанмен себептік байланысы анықталмаған, бұл қатарлас цитоуытты емге байланысты болуы мүмкін.

  Қолдануға болмайтын жағдайлар

• лактация кезеңі;
• жүктілік;
• меснаға, препараттың кез келген компонентіне немесе басқа тиолдық қосылыстарға жоғары сезімталдық.