Майфортик (Myfortic) микофенол қышқылы (mycophenolic acid) 360 мг - 120 дана

Клиникалық-фармакологиялық топ: Иммуносупрессивті препарат

Фармако-терапиялық топ: Иммуносупрессивті дәрі

Фармакологиялық әсер

Иммуносупрессивті дәрі. Әсер ету механизмі инозинмонофосфатдегидрогеназаның селективті басылуы арқылы гуанозиндік нуклеотидтер синтезінің тежелуіне байланысты. Осының салдарынан Т- және В-лимфоциттердің пролиферациясының тежелуі жүреді, бұл басқа жасушаларға қарағанда айтарлықтай жоғары, өйткені лимфоциттердің пролиферациясы негізінен де ново синтезіне байланысты.

Фармакокинетика

Ішке қабылдағаннан кейін натрий микофенолаты қарқынды сіңеді.

Микроэмульсия нысанында циклоспоринмен базалық иммуносупрессиялық ем қабылдап жүрген бүйрек трансплантаты тұрақты жұмыс істейтін пациенттерде АІЖ-дан МФҚ сіңу дәрежесі - 93%, биожетімділігі 72% құрайды. 180-ден 2160 мг-ға дейінгі дозалар диапазонында микофенол қышқылының фармакокинетикасы дозаға тәуелді сызықтық сипатқа ие. Микофенол қышқылын аш қарынға қабылдаған кездегі AUC майы жоғары (55 г май, 1000 калория) тағаммен бірге қабылдағаннан ерекшеленбеді. Алайда, бұл ретте С_max ХҚК 33%-ға азаяды.

МФҚ негізінен глюкуронилтрансферазаның қатысуымен метаболизденіп, негізгі фармакологиялық белсенді емес метаболит фенолды глюкуронид МФҚ (ГМФҚ) түзеді. Циклоспоринмен негізгі иммуносупрессивті ем қабылдап жүрген бүйрек трансплантаты тұрақты жұмыс істейтін емделушілерде микофенол қышқылының пероральді дозасының шамамен 28%-ы бауыр арқылы "алғаш өткенде" ГМФК-да метаболизденеді.

V_d Тепе-теңдік күйдегі МФҚ 50 л құрайды. ХФҚ да, ГМФҚ да қан плазмасы ақуыздарымен жоғары дәрежеде байланысуымен ерекшеленеді - сәйкесінше 97% және 82%. Ақуыздармен байланысатын орындар санының азаюымен (уремиямен, бауыр жеткіліксіздігімен, қан плазмасы ақуыздарымен жоғары байланысатын дәрілерді бір мезгілде қолданумен, гипоальбуминемиямен) плазмадағы бос МФҚ концентрациясының жоғарылауы мүмкін.

T_1/2 ХҚК 11.7 сағ құрайды, клиренсі - 8.6 л/сағ. ХФҚ негізінен несеппен ГМФҚ түрінде және өзгермеген күйінде өте аз мөлшерде (<1.0%) шығарылады. T_1/2 ГМФК 15.7 сағатты құрайды, клиренсі - 0.45 л/сағ. ГМФК сонымен бірге өтпен бірге ішекке бөлініп, ішек флорасы арқылы (деконъюгация арқылы) ыдырайды. Осы бөліну нәтижесінде түзілетін МФҚ содан кейін реабсорбциялануы мүмкін. Микофенол қышқылын қабылдағаннан кейін 6-8 сағаттан соң МФҚ концентрациясының екінші шыңы байқалады, бұл деконъюгацияланған МФҚ қайта сіңуіне сәйкес келеді.

Майфортик препаратының белсенді заттарының көрсеткіштері^®

Циклоспоринмен және ГКС-мен базалық иммуносупрессивті ем қабылдап жүрген аллогенді бүйрек трансплантаты бар науқастарда трансплантаттан бас тартудың профилактикасы.

Жанама әсері

Жұқпалы аурулар: өте жиі - вирустық, бактериялық және зеңдік инфекциялар: несеп шығару жолдарының инфекциялары, Herpes zoster, ауыз қуысының шырышты қабығының кандидозы, синусит, гастроэнтерит, Herpes simplex, назофарингит; жиі - жоғарғы тыныс жолдарының инфекциялары, пневмония; жиі емес - жара инфекциялары, сепсис, остеомиелит.

Қан түзу жүйесі және лимфа жүйесі тарапынан: өте жиі - лейкопения; жиі - анемия, тромбоцитопения; жиі емес - лимфоцеле, лимфопения, нейтропения, лимфаденопатия.

Психика тарапынан: жиі - ашушаңдық; жиі емес - сандырақ қабылдау.

Жүйке жүйесі тарапынан: жиі - бас айналу, бас ауыру; жиі емес - тремор, ұйқысыздық.

Тыныс алу жүйесі тарапынан: жиі - жөтел, ентігу, күш түскенде ентігу; жиі емес - өкпенің интерстициальді ауруы, оның ішінде өліммен аяқталатын өкпе фиброзы, "іркілісті" өкпе, стридор.

Асқорыту жүйесі тарапынан: өте жиі - диарея; жиі - іштің кебуі, іштің ауыруы, іш қату, диспепсия, метеоризм, гастрит, нәжістің босаңсуы, жүрек айнуы, құсу; жиі емес - құрсақ қабырғасының тартылуы, панкреатит, кекіру, галитоз, ішек бітелуі, эзофагит, пептикалық ойық жара, субилеус, асқазан-ішектен қан кету, ауыздың құрғауы, еріннің ойық жарасы, құлақ маңы сілекей безінің шығару жолының бітелуі, гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы. рефлюкс ауруы, қызыл иектің гиперплазиясы, перитонит.

Зат алмасу тарапынан: өте жиі - гипокальциемия, гипокалиемия, гиперурикемия; жиі - гиперкалиемия, гипомагниемия; жиі емес - анорексия, гиперлипидемия, қант диабеті, гиперхолестеринемия, гипофосфатемия.

Тері және тері асты тіндері тарапынан: жиі емес - алопеция, безеу.

Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан: жиі - бауыр функциясының тестілері нәтижелерінің ауытқулары.

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан: өте жиі - АҚ жоғарылауы, АҚ төмендеуі; жиі - артериялық гипертензияның ауырлық дәрежесінің артуы; жиі емес - тахикардия, өкпе ісінуі.

Көру органы тарапынан: жиі емес - конъюнктивит, көрудің "тұмандануы".

Сүйек-бұлшықет жүйесі тарапынан: жиі - артралгия, астения, миалгия; жиі емес - арқаның ауыруы, бұлшықеттердің құрысуы.

Қатерсіз, қатерлі және анықталмаған өсінділер: жиі емес - тері папилломасы, базальді-жасушалық карцинома, Капоши саркомасы, лимфопролиферативтік бұзылулар, қабыршақты-жасушалық карцинома.

Несеп шығару жүйесі тарапынан: жиі - қандағы креатинин деңгейінің жоғарылауы; жиі емес - гематурия, бүйрек өзекшелерінің некрозы, уретраның тарылуы.

Басқалар: жиі - қажу, шеткергі ісінулер, пирексия; жиі емес - тұмауға ұқсас аурулар, аяқ-қолдардың ісінуі, шөлдеу, әлсіздік, соғылулар.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

Микофенол қышқылына, натрий микофенолатына, мофетил микофенолатына жоғары сезімталдық; балалар жасы; жүктілік, бала емізу кезеңі.

Сақтықпен: гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазаның туа біткен жеткіліксіздігі (оның ішінде Леш-Нихен және Келли-Сигмиллер синдромдары кезінде). Асқынған кезеңдегі АІЖ аурулары.