FOLCA 15 МГ 100 TABLET Кальций фолинаты/Calcium folinate

Фармакологиялық әсер

Фармакологиялық әсер - фолий қышқылы тапшылығының орнын толтырушы, анемияға қарсы, метотрексаттың уыттылығын төмендететін.

Мінездеме

Сарғыш-ақ түсті кристалды ұнтақ. Суда оңай ериді, жарыққа тұрақсыз.

Фармакология

Фолий қышқылының төмендетілген түрі болып табылады. Фолий қышқылы антагонистерінің антидоты (метотрексат, триметоприм, пириметамин).

Метотрексаттың ісікке қарсы әсері дигидрофолатредуктаза ферментінің белсенділігінің тежелуіне байланысты (дигидрофолатты белсенді түрге – тетрагидрофолатқа дейін төмендетеді), нәтижесінде нуклеин қышқылдарының синтезі бұзылып, көбейетін ұлпалардың өсуі тоқтайды. Ісікке қарсы әсерімен бір мезгілде метотрексаттың әсерінен қан түзілуінің бәсеңдеуі жүреді. Кальций фолинаты, фолий қышқылынан айырмашылығы, тетрагидрофолатқа айналу үшін дигидрофолатредуктаза арқылы тотықсыздануды қажет етпейді. Сондықтан фолий қышқылы антагонистерінің осы ферментті блокадасы кальций фолинатының әсеріне әсер етпейді. Тиісті уақытта енгізілетін кальций фолинаты метотрексаттың сүйек кемігі жасушаларына (гемопоэздің сақталуын қамтамасыз етеді) және АІЖ уытты әсерінің алдын алады.

Онкологиялық тәжірибеде кальций фолинаты метотрексаттың әдеттегі дозаларын қолданғанда уытты әсерлердің (ойық жаралы некротикалық стоматит, энтеропатия және т.б.) дамуына, метотрексаттың жоғарылатылған, жоғары және ультра жоғары дозаларының ықтимал уытты әсерінің алдын алу үшін антидот ретінде қолданылады. , сондай-ақ тоқ ішек және тік ішек обыры бар науқастарды паллиативтік емдеуде (фторурацилмен біріктірілімде).

Ішке қабылдағаннан кейін АІЖ-дан тез сіңеді. Биожетімділігі 25 мг доза үшін шамамен 97%, 50 мг доза үшін 75% және 100 мг доза үшін 37% құрайды. Ішке қабылдағанда 15 мг дозада С_max қанда (268±18) нг/мл, T құрайды_max — (1,72±0,8) сағ, сол дозаны көктамыр ішіне енгізгенде — (241±17) нг/мл және (0,71±0,09) сағ сәйкесінше. Ол BBB арқылы қалыпты мөлшерде өтеді. Көп дәрежеде бауырда жинақталады. Бауырда және ішектің шырышты қабығында негізінен белсенді метаболитке (5-метилтетрагидрофолат) метаболизденеді. Ішке қабылдағаннан кейін 30 минут ішінде 90%-дан астамы биотрансформацияланады, парентеральді қолданғанда метаболизм баяу және аз дәрежеде жүзеге асырылады (көктамыр ішіне енгізгенде шамамен 66% және көктамыр ішіне енгізгенде 72%). Т_1/2 қаннан енгізу тәсіліне қарамастан 6,2 сағатты құрайды. Бүйрекпен (80-90%) және нәжіспен (5-8%) шығарылады.

Кальций фолинаты затын қолдану

Фолий қышқылы антагонистерімен уыттану (метотрексат, триметоприм, пириметамин); фолий қышқылы препараттарымен пероральді емнің тиімсіздігі кезіндегі фолий қышқылы тапшылығы аясындағы мегалобластық анемия (оның ішінде мальабсорбция синдромы, тамақтанудың жеткіліксіздігі, дигидрофолатредуктазаның туа біткен жеткіліксіздігі кезінде); тік ішекті қоса, тоқ ішектің обыры (қосымша ем ретінде).

Қолдануға болмайтын жағдайлар

В дәрумені тапшылығы аясындағы аса жоғары сезімталдық, зиянды және басқа да мегалобластикалық анемиялар₁₂ (өйткені емдеу аясында гематологиялық көрсеткіштер жақсаруы мүмкін, ал неврологиялық көріністер үдеуін жалғастыруда).

Қолдануға шектеулер

Балалардағы құрысу ұстамаларының дамуына бейімділік, бүйрек функциясының бұзылуы.