Герцептин (Трастузумаб) | Герцептин (Трастузумаб) 150 мг

Клиникалық-фармакологиялық топ: Ісікке қарсы препарат. Моноклоналды антиденелер

Фармако-терапиялық топ: Ісікке қарсы дәрілер; моноклоналды антиденелер және олардың дәрілік заттармен конъюганттары; HER2 тежегіштері (адамның эпидермальді өсу факторының 2-типті рецепторы)

Фармакологиялық әсер

Ісікке қарсы дәрі. Рекомбинантты ДНҚ туындылары адамның эпидермиялық өсу факторы рецепторы 2 (HER2) жасушадан тыс доменімен селективті әрекеттесетін ізгілендірілген моноклоналды антиденелер. Бұл антиденелер IgG1 қосалқы класына жатады және иммуноглобулиннің толық адамдық негізіне (жеңіл және ауыр тізбектердің тұрақты учаскелері) трансплантацияланған тышқанның комплементарлылығын анықтайтын алты аймақты білдіреді. спецификалық реактивтілігін жоғалтпай.

Трастузумабты көрсетілімдері бойынша монотерапия ретінде және доцетакселмен және паклитакселмен біріктірілген ем құрамында қолдану науқастардың өмір сүруін арттыратынын айғақтайтын деректер бар.

Фармакокинетика

Сүт безінің метастаздық обыры бар науқастарда трастузумаб аптасына 1 рет 10 мг, 50 мг, 100 мг, 250 мг және 500 мг дозада қысқа IV инфузия түрінде енгізілгенде. фармакокинетикасы дозаға тәуелді сипатта болды. Дозаның жоғарылауымен орташа Т_1/2 ұлғайтылды, ал клиренсі азайды.

16-шы және 32-ші апталар арасында қол жеткізілді C_ss сарысудағы трастузумаб, бұл ретте орташа С_ss^min және C_ss^max тиісінше шамамен 79 мкг/мл және 123 мкг/мл құрады.

Клиникалық зерттеулерде трастузумабтың (4 мг/кг) жүктеме дозасын және 2 мг/кг дозада апта сайынғы демеуші Title енгізгеннен кейін орташа Т_1/2 5.8 тәулікке тең болды (диапазон 1-32 тәулік).

Герцептин препаратының белсенді заттарының көрсеткіштері^®

HER2 ісіктік шамадан тыс экспрессиясы бар сүт безі обыры (СБҚ) - монотерапия түрінде немесе біріктірілген емнің құрамында.

Біріктірілген емнің құрамында HER2 ісік гиперэкспрессиясымен асқазанның немесе өңеш-асқазан қосылысының таралған аденокарциномасы.

Жанама әсері

Жұқпалы аурулар: өте жиі - назофарингит; жиі - нейтропениялық сепсис, цистит, Herpes zoster, тұмау, синусит, тері инфекциялары, ринит, жоғарғы тыныс жолдарының инфекциялары, несеп шығару жолдарының инфекциялары, тілме, флегмон, фарингит; жиі емес - сепсис.

Қатерсіз, қатерлі және анықталмаған өсінділер (кисталар мен полиптерді қоса): жиілігі белгісіз - қатерлі ісіктің үдеуі.

Қан түзу жүйесі тарапынан: өте жиі - фебрильді нейтропения, анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения; жиілігі белгісіз - гипопротромбинемия, иммундық тромбоцитопения.

Иммундық жүйе тарапынан: жиі - аса жоғары сезімталдық реакциялары; жиілігі белгісіз - анафилаксиялық реакциялар, анафилаксиялық шок.

Зат алмасу тарапынан: өте жиі - дене салмағының төмендеуі, анорексия; жиілігі белгісіз - гиперкалиемия.

Психика тарапынан: өте жиі - ұйқысыздық; жиі - мазасыздық, депрессия, ойлаудың бұзылуы.

Жүйке жүйесі тарапынан: өте жиі - тремор, бас айналу, бас ауыруы, парестезиялар, дисгеузия; жиі - шеткергі нейропатия, бұлшық ет гипертонусы, ұйқышылдық, атаксия; сирек - парез; жиілігі белгісіз - мидың ісінуі.

Көру органы тарапынан: өте жиі - конъюнктивит, жас бөлінуінің жоғарылауы; жиі - көздің құрғауы; жиілігі белгісіз - көру жүйкесі дискісінің ісінуі, торқабыққа қан құйылу.

Есту мүшесі тарапынан: жиі емес - кереңдік.

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан: өте жиі - қан қысымының төмендеуі және жоғарылауы, жүрек ырғағының бұзылуы, жүрек қағуы, дірілдеу, сол жақ қарыншаның эжекция фракциясының төмендеуі, "ыстық жыпылықтау"; жиі - жүрек жеткіліксіздігі (тоқырау), суправентрикулярлық тахиаритмия, кардиомиопатия, вазодилатация; жиі емес - перикардиальды эффузия; жиілігі белгісіз - кардиогенді шок, перикардит, брадикардия, "галоп" ырғағы.

Тыныс алу жүйесі тарапынан: өте жиі - өкпеде сырылдар, ентігу, жөтел, мұрыннан қан кету, ринорея; жиі - пневмония, бронх демікпесі, өкпе функциясының бұзылуы, плевралық эффузия; сирек - пневмонит; жиілігі белгісіз - өкпе фиброзы, тыныс алу жеткіліксіздігі, өкпе инфильтрациясы, жедел өкпе ісінуі, жедел респираторлық дистресс-синдром, бронх түйілуі, гипоксия, гемоглобиннің оттегімен қанығуының төмендеуі, көмейдің ісінуі, ортопноэ, өкпе ісінуі, өкпенің интерстициальді ауруы.

Асқорыту жүйесі тарапынан: өте жиі - диарея, құсу, жүрек айнуы, іштің ауыруы, диспепсия, іш қату, стоматит; жиі - геморрой, ауыздың құрғауы.

Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан: жиі - гепатоцеллюлярлы зақымдану, гепатит, бауыр аймағындағы ауырсыну; сирек - сарғаю; жиілігі белгісіз - бауыр жеткіліксіздігі.

Тері және тері асты тіндері тарапынан: өте жиі - эритема, бөртпе, беттің ісінуі, алопеция, тырнақ құрылымының бұзылуы, алақан-табан синдромы; жиі - безеу, терінің құрғауы, экхимоз, гипергидроз, макулопапулярлы бөртпе, қышыну, онихоклазия, дерматит; жиі емес - есекжем; жиілігі белгісіз - ангионевроздық ісіну.

Сүйек-бұлшықет жүйесі тарапынан: өте жиі - артралгия, бұлшықеттердің қатаюы, миалгия; жиі - артрит, арқаның ауыруы, оссалгия, бұлшықеттердің түйілуі, мойын аймағының ауыруы, аяқ-қолдардың ауыруы.

Несеп шығару жүйесі тарапынан: жиі - бүйрек функциясының бұзылуы; жиілігі белгісіз - жарғақшалы гломерулонефрит, гломерулонефропатия, бүйрек жеткіліксіздігі.

Сүт безі тарапынан: жиі - мастит.

Басқалар: өте жиі - астения, кеуденің ауыруы, қалтырау, қажу, тұмауға ұқсас синдром, инфузиялық реакциялар, ауырсыну, қызба, шырышты қабыну, шеткергі ісінулер; жиі - дімкәстік, ісінулер.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

Трастузумабқа жоғары сезімталдық; өкпедегі метастаздардан туындаған немесе оттегімен демеуші лечения қажет ететін тыныштықтағы ауыр ентігу; анамнезінде миокард инфарктісі, емдеуді қажет ететін стенокардия, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі (NYHA бойынша II-IV функционалдық класс), СЖЛФ<55%, кардиомиопатия, аритмия, жүректің клиникалық елеулі ақаулары, бақыланбайтын артериялық гипертензия, гемодинамикалық бұзылулары бар СЖ ерте сатыларындағы науқастар елеулі перикардиальды эффузиямен; СЖ ерте сатысы бар емделушілерде адъювантты емнің бөлігі ретінде антрациклиндермен бір мезгілде қолдану; жүктілік, лактация кезеңі (емшек сүтімен емізу); 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер.

Сақтықпен

ЖИА, артериялық гипертензия, жүрек жеткіліксіздігі, өкпенің қатар жүретін аурулары немесе өкпеге метастаздар, кардиоуытты дәрілік заттармен, оның ішінде антрациклиндермен/циклофосфамидпен алдыңғы емдеу, СЖЛФ<50%, егде жас.