DyloXia 30mg (Аналог Симбалта)

Фармакологиялық әсері
Антидепрессант, серотонин мен норэпинефриннің (норадреналиннің) кері қармауын тежегіш. Допаминнің қармауын әлсіз тежейді, гистаминдік, допаминдік, холиндік және адренорецепторларға айқын байланысы жоқ. Дулоксетиннің әсер ету механизмі серотонин мен норэпинефриннің кері қармауын тежеуге негізделген. Дулоксетин ауырсынуды басатын орталық механизмге ие, бұл ең алдымен невропатиялық ауырсыну кезінде ауырсыну сезімталдық шегінің жоғарылауымен көрінеді.

Фармакокинетикасы
Ішке қабылдағаннан кейін дулоксетин асқазан-ішек жолынан жақсы сіңеді, қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң сіңу басталады, ал ең жоғары концентрациясы (Cmax) 6 сағаттан кейін байқалады. Тағаммен бірге қабылдау Cmax-қа жету уақытын 10 сағатқа дейін ұзартады және сіңу дәрежесін шамамен 10%-ға азайтады, бірақ Cmax мөлшеріне әсер етпейді.

Плазма ақуыздарымен байланысуы жоғары (90%-дан астам), негізінен альбумин және α1-глобулинмен байланысады. Бауыр немесе бүйрек қызметінің бұзылуы ақуыздармен байланысу деңгейіне әсер етпейді. Дулоксетин CYP2D6 және CYP1A2 изоферменттерінің қатысуымен белсенді түрде метаболизденеді, нәтижесінде екі негізгі метаболит (4-гидроксидулоксетиннің глюкурон конъюгаты және 5-гидрокси,6-метоксидулоксетиннің сульфат конъюгаты) түзіледі. Бұл айналымдағы метаболиттер фармакологиялық белсенділік көрсетпейді.
Жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) — шамамен 12 сағат. Орташа клиренсі — 101 л/сағ. Дулоксетин метаболиттер түрінде несеппен шығарылады.