DyloXia 60mg (Аналог Симбалта)

Фармакологиялық әсері
Антидепрессант, серотонин мен норэпинефриннің (норадреналиннің) кері қармауын тежейтін препарат. Допаминнің кері қармауын әлсіз тежейді және гистаминдік, допаминдік, холиндік және адренорецепторларға айқын байланысы жоқ.
Дулоксетиннің әсер ету механизмі серотонин мен норэпинефриннің кері қармауын тежеуге негізделген. Ол орталық жүйке жүйесінде ауырсынуды басатын әсер көрсетеді, бұл ең алдымен невропатиялық ауырсыну кезінде ауырсыну сезімталдық шегінің жоғарылауымен байқалады.

Фармакокинетикасы
Ішке қабылдағаннан кейін дулоксетин асқазан-ішек жолынан жақсы сіңеді. Қабылдағаннан кейін шамамен 2 сағаттан соң сіңу басталып, ең жоғары концентрациясы (Cmax) 6 сағаттан кейін байқалады. Тағаммен бірге қабылдау Cmax-қа жету уақытын 10 сағатқа дейін ұзартады және сіңу дәрежесін шамамен 10%-ға төмендетеді, бірақ Cmax деңгейіне әсер етпейді.

Плазма ақуыздарымен байланысуы жоғары (90%-дан астам), негізінен альбумин және α1-глобулинмен байланысады. Бауыр немесе бүйрек қызметінің бұзылуы бұл байланысу дәрежесіне әсер етпейді.
Дулоксетин CYP2D6 және CYP1A2 изоферменттерінің қатысуымен белсенді түрде метаболизденеді. Бұл процесте екі негізгі метаболит түзіледі:
– 4-гидроксидулоксетиннің глюкурон конъюгаты,
– 5-гидрокси,6-метоксидулоксетиннің сульфат конъюгаты.
Бұл метаболиттердің фармакологиялық белсенділігі жоқ.

Дулоксетиннің жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) шамамен 12 сағатты құрайды. Орташа клиренсі – 101 л/сағ. Препарат ағзадан негізінен несеп арқылы метаболиттер түрінде шығарылады.