ABILIFY 1мг/мл 150мл (арипипразол)

Клиникалық-фармакологиялық топ: Антипсихотикалық препарат (нейролептик)

Фармако-терапиялық топ: Антипсихотикалық (нейролептикалық) дәрі

Фармакологиялық әсер

Антипсихотикалық дәрі (нейролептик). Шизофрениядағы арипипразолдың емдік әсері допаминдік Д-ға қатысты ішінара агонистік белсенділіктің үйлесуіне байланысты деп болжануда₂- және серотониндік 5-HT_1а- рецепторлардың және серотониндік 5-HT-ға қатысты антагонистік белсенділікпен₂- рецепторлардың.

Арипипразолдың допаминдік D препараттарына in vitro жоғары аффинділігі бар₂- және D₃-рецепторларға, серотониндік 5-HT_1a- және 5-HT_2a-рецепторларға және допаминдік D-ге орташа аффинділігіне₄-, серотонинмен 5-HT_2c- және 5-HT₇-, α₁-адренорецепторларға және гистаминдік Н-ға₁-рецепторларға. Арипипразол сондай-ақ серотонинді кері қармау орындарына орташа аффинділігімен және мускариндік рецепторларға аффинділігінің болмауымен сипатталады.

Фармакокинетика

Ішке қабылдағаннан кейін арипипразол АІЖ-дан тез сіңеді. C_max плазмада 3-5 сағаттан кейін жетеді.Абсолютті биожетімділігі - 87%. Тамақты қабылдау арипипразолдың биожетімділігіне әсер етпейді.

C_ss 14 күннен кейін жетеді. Қайталап қабылдағанда препараттың жинақталуын болжауға болады. Арипипразолдың тепе-теңдік күйдегі фармакокинетикасының көрсеткіштері дозаға пропорционал. Арипипразол мен оның метаболиті дегидроарипипразолдың таралуында тәуліктік ауытқулар байқалмаған.

Арипипразол тіндерде қарқынды таралады, V_d 4.9 л/кг құрайды. 99%-дан астам емдік концентрацияда арипипразол сарысу ақуыздарымен, негізінен альбуминмен байланысады.

Адам плазмасындағы негізгі метаболит дегидроарипипразолдың допаминдік D-ге бірдей жақындығы бар екені анықталды₂-арипипразол сияқты рецепторларға.

Арипипразол жүйеге дейінгі метаболизмге ең аз дәрежеде ғана ұшырайды. Арипипразол бауырда үш жолмен метаболизденеді: дегидрлеу, гидроксилдену және N-дезалкилдену арқылы. Арипипразолдың In vitro дегидрленуі және гидроксилденуі CYP3A4 және CYP2D6 изоферменттерінің, N-дезалкилденуі - CYP3A4 әсерінен жүреді.

Тепе-теңдік күйінде дегидроарипипразолдың AUC плазмадағы арипипразолдың шамамен 39% құрайды.

Орташа Т_1/2 арипипразола - шамамен 75 сағ.

Таңбаланған заттың бір реттік қабылдауынан кейін ¹⁴Арипипразолдың С шамамен 27% және 60% радиоактивтілігі несепте және нәжісте сәйкесінше анықталады. Өзгермеген арипипразолдың 1%-дан азы несепте анықталады және қабылданған дозаның шамамен 18%-ы өзгермеген күйінде нәжіспен шығарылады. Арипипразолдың жалпы клиренсі негізінен бауырдың шығарылуы есебінен 0.7 мл/мин/кг құрайды.

Абилифай препаратының белсенді заттарының көрсеткіштері

Шизофренияның жедел ұстамаларын емдеу, шизофренияға демеуші ем.

Биполярлық I бұзылыстың жедел маниакальды эпизодтарын емдеу және жақында маниакальды немесе аралас эпизодты бастан өткерген биполярлық I бұзылысы бар емделушілерде демеуші ем үшін.

Жанама әсері

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан: жиі - ортостатикалық гипотензия, тахикардия; мүмкін - брадикардия, жүрек қағуы, миокард инфарктісі, QT аралығының ұзаруы, жүректің тоқтауы, қан құйылулар, жүрекшелер фибрилляциясы, жүрек жеткіліксіздігі, АВ-блокада, миокард ишемиясы, терең көктамырлар тромбозы, флебит, экстрасистолия; сирек - вазовагальді синдром, жүректің кеңеюі, жүрекшелердің ұшуы, тромбофлебит, бассүйекішілік қан кетулер, бас миының ишемиясы; өте сирек - естен тану.

Асқорыту жүйесі тарапынан: өте жиі - жүрек айнуы, тәбеттің төмендеуі; жиі - диспепсия, құсу; іш қату; мүмкін - тәбеттің жоғарылауы, гастроэнтерит, жұтынудың қиындауы, метеоризм, гастрит, тіс жегі, гингивит, геморрой, асқазан-өңеш рефлюксі, асқазан-ішектен қан кетулер, пародонт абсцессі, тілдің ісінуі, нәжісті ұстамау, колит, тік ішектен қан кетулер, стоматит, ауыз қуысының ойық жарасы, холецистит, фекалома, ауыз қуысының шырышты қабығының кандидозы, өт тас ауруы, кекіру, асқазан жарасы; сирек - эзофагит, қызыл иектен қан кету, тілдің қабынуы, қанды құсу, ішектен қан кету, он екі елі ішектің ойық жарасы, хейлит, гепатит, бауырдың ұлғаюы, панкреатит, ішектің тесілуі; өте сирек - АЛТ, АСТ, АЛФ белсенділігінің жоғарылауы.

Аллергиялық реакциялар: өте сирек - анафилаксия, ангионевроздық ісіну, қышыну және есекжем.

Сүйек-бұлшықет жүйесі тарапынан: жиі - миалгия, құрысулар; мүмкін - буындар мен сүйектердегі ауырсыну, миастения грависі, артрит, артроз, бұлшықет әлсіздігі, құрысулар, бурсит; өте сирек - КФК белсенділігінің жоғарылауы, рабдомиолиз, тендинит, тенобурсит, ревматоидты артрит, миопатия.

ОЖЖ және перифериялық жүйке жүйесі тарапынан: өте жиі - ұйқысыздық, ұйқышылдық, акатизия; жиі - бас айналу, тремор, экстрапирамидалық синдром, психомоторлық қозу, депрессия, ашушаңдық, сілекей бөлінуінің жоғарылауы, дұшпандық, суицидтік ойлар, маниакальды ойлар, тұрақсыз жүріс, сананың шатасуы, пассивті қозғалыстарды орындауға қарсылық (тісті доңғалақ синдромы); мүмкін - дистония, бұлшықеттердің жиырылуы, зейіннің әлсіреуі, парестезия, аяқ-қолдардың треморы, импотенция, брадикинезия, төмен /либидоның жоғарылауы, дүрбелең реакциялары, апатия, есте сақтау қабілетінің нашарлауы, есеңгіреу, амнезия, инсульт, гиперактивтілік, иесіздену, дискинезия, "мазасыз аяқтар" синдромы (акатизия), миоклонус, депрессиялық көңіл-күй, рефлекстердің жоғарылауы, психикалық функцияның баяулауы, тітіркендіргіштерге сезімталдықтың жоғарылауы, гипотензия, окуломоторлық реакцияның бұзылуы; сирек - сандырақ, эйфория, буккоглоссальды синдром, акинезия, сананың жоғалуына дейін сананың басылуы, рефлекстердің төмендеуі, обсессивті ойлар, ЗМС.

Тыныс алу жүйесі тарапынан: жиі - ентігу, пневмония; мүмкін - демікпе, мұрыннан қан кету, ықырық, ларингит; сирек - қан түкіру, аспирациялық пневмония, қақырық бөлінісінің күшеюі, мұрын шырышты қабығының құрғауы, өкпе ісінуі, өкпе эмболиясы, гипоксия, тыныс алу жеткіліксіздігі, апноэ.

Дерматологиялық реакциялар: жиі - терінің құрғауы, қышыну, шамадан тыс тершеңдік, тері жаралары; мүмкін - безеу, везикуло-буллезді (көпіршік тәрізді) бөртпе, экзема, алопеция, псориаз, себорея; сирек - макуло-папулезді бөртпе, эксфолиативтік дерматит, есекжем.

Сезім мүшелері тарапынан: жиі - конъюнктивит, құлақтың ауыруы; мүмкін - көздің құрғауы, көздің ауыруы, құлақтың шырылдауы, ортаңғы құлақтың қабынуы, катаракта, дәмнің жоғалуы, блефарит; сирек - жастың ұлғаюы, жиі жыпылықтау, сыртқы отит, амблиопия, кереңдік, диплопия, көздің қан кетуі, фотофобия.

Несеп шығару жүйесі тарапынан: жиі - несепті ұстай алмау; мүмкін - цистит, зәр шығарудың жиілеуі, лейкорея, зәр шығарудың іркілуі, гематурия, дизурия, аменорея, мезгілінен бұрын эякуляция, қынаптан қан кету, қынаптық кандидоз, бүйрек жеткіліксіздігі, жатырдан қан кету, меноррагия, альбуминурия, бүйректегі тастар, никтурия, полиурия, зәр шығаруға ұмтылу; сирек - сүт безінің ауыруы, цервицит, галакторея, аноргазмия, несеп-жыныс жүйесі аумағындағы күйдіру , гликозурия, гинекомастия (еркектерде сүт бездерінің ұлғаюы), уролития, ауыр эрекция.

Жалпы организм тарапынан: жиі - тұмауға ұқсас синдром, шеткергі ісіну, кеуде қуысының, мойынның ауыруы; мүмкін - жамбас аймағындағы ауырсыну, беттің ісінуі, әлсіздік, жарыққа сезімталдық, жақтың ауыруы, қалтырау, жақтың қатаюы, іштің кебуі, кеудедегі кернеу; сирек - тамақ ауруы, арқаның қатаюы, бастың ауырлығы, кандидоз, тамақтың қатаюы, Мендельсон синдромы, жылу соққысы.

Зат алмасу тарапынан: жиі - салмақ жоғалту, КФК деңгейінің жоғарылауы; мүмкін - сусыздану, ісіну, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипокалиемия, қант диабеті, гиперлипидемия, гипогликемия, шөлдеу, қандағы мочевинаның жоғарылауы, гипонатриемия, темір тапшылығы анемиясы, креатининнің жоғарылауы, билирубинемия, LDH деңгейінің жоғарылауы, семіздік; сирек - гиперкалиемия, подагра, гипернатриемия, цианоз, зәрдің қышқылдануы, гипогликемиялық реакция.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

Кәрілік деменция, лактация кезеңі, 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер, арипипразолға жоғары сезімталдық.