ABILIFY 1mg/ml 150ml (арипипразол)/ Абилфай

Клиникалық-фармакологиялық топ: Антипсихотикалық препарат (нейролептик)

Фармако-терапевтикалық топ: Антипсихотикалық (нейролептикалық) құрал

Фармакологиялық әсері

Антипсихотикалық дәрі (нейролептик). Шизофрения кезіндегі арипипразолдың терапевтік әсері допамин D қатысты ішінара агонистік белсенділікті ұштастыруымен шартталған деп ұйғарылады₂- және серотониндi 5-HT_1а- серотонинді 5-HT қатысты рецепторлар және антагонистік белсенділік₂- рецепторлар.

Арипипразол in vitro допамин D аффиндігіне ие₂- және D₃- рецепторларға, 5-HT серотониндік_1a- және 5-HT_2a-рецепторлар және допаминді D орташа аффиндік₄-, 5-HT күкіртті ниновпен_2c- және 5-HT₇-, |₁-адренорецепторлар мен гистамин H₁- рецепторлар. Арипипразол сонымен қатар серотонинді кері ұстау учаскелеріне орташа аффиндікпен және мускарин рецепторларына аффинділігі жоқтығымен сипатталады.

Фармакокинетика

Ішке қабылдағаннан кейін арипипразол ТКТ-дан тез сіңеді. C_max плазмада 3-5 сағаттан кейін қол жеткізіледі, Абсолютті биожетімділік - 87%. Тамақтану арипипразолдың биожетімділігіне әсер етпейді.

C_ss Ол 14 күн ішінде жүзеге асады. Препараттың кумуляциясы көп рет қабылдағанда болжауға болады. Арипипразолдың фармакокинетикасының көрсеткіштері тепе-тең жағдайда дозаға барабар. Арипипразол мен оның метаболиті дегидроарипипразолдың таралуының тәуліктік ауытқуы байқалмады.

Арипипразол тіндерге қарқынды таралады, V_d 4,9 л/кг құрайды. Терапиялық концентрация 99%-дан асатын арипразолдар сарысудың белоктарымен, негізінен альбуминмен байланысады.

Адам плазмасындағы басты метаболит дегидроарипипразол допамин D аффиниясымен ерекшеленген₂-рецепторлар, арипипразол сияқты.

Арипипразол пресистемалық метаболизмге тек ең төменгі деңгейде ұшырайды. Арипипразол бауырда үш тәсілмен метаболизденеді: дегидрирлеу, гидрооксидтеу және N-залкилдеу. In vitro арипипразолдың гидроксилденуі және дегидрирленуі CҮP3A4 және CYP2D6 изоферменті арқылы жасалады, N-дезалкилдендіру-СҮP3A4

Тепе-тең жағдайында AUC дегидроарипипразол плазмадағы AUC арипирапразолының шамамен 39% құрайды.

Орташа T_1/2 75 сағатқа жуық арипипразол

Бір рет қабылданғаннан кейін ¹⁴C арипипразол шамамен 27% және 60% радиоактивтілік тиісінше зәрде және нәжісте анықталады. Өзгермеген 1%-дан аз арипипразол несеппен анықталады және 18%-ға жуық қабылданған доза өзгермеген түрде нәжісімен шығарылады. Арипипразолдың жалпы клиренсі негізінен печенье шығару арқылы 0,7 мл/мин/кг.

Абилифай препаратының белсенді заттарының көрсеткіштері

Шизофрения терапиясын қолдайтын шизофренияның өткір ұстамаларын емдеу.

I типті биполярлық бұзылулардың жіті маниакальды эпизодтарын емдеу және жақында маниакалды немесе аралас эпизодты алған I түр биполярлы бұзылыстармен науқастарда қолдау терапиясы.

Жағымсыз әрекет

Жүрек-қан тамырлары жүйесі жағынан: жиі - ортостатикалық гипотензия, тахикардия; мүмкін - брадикардия, жүрек соғу, миокард инфаркті, QT интервалының ұзаруы, жүрек тоқтап қалу, қан ағымы, жүрегі ашылғанын Фиброллияның ашылғанын көрейік. терең тамырлар, флебит, экстрасистолия; сирек - вазовагалдық синдром, жүректің кеңеюі, жүрегіңіздің дірілдеуі, тромбофлебит, бас сүйекке қан кетуі, ми ишемиясы, мейiрiнің тоңмауы, Өте аз - талдыраудың кеміс келуінің нәтижесінде оның соғуын болдыру қиынның азаюы; ауруларды әзер көрейік, ал ол азып, тіпті бірқатар адамның бойында аз = = = = = = = такие

Ас қорыту жүйесі жағынан: жиі - жүрек айнуы, тәбеттің жоғалуы; жиі – диспепсия, құсу; ілмек; мүмкін – тәбет күшейуі, гастроэнтерит, жұту қиындаған гастрит, тіс кариесі, гингивит, громировой, аскаронь-е кешегі ас қорытқыш; тамаққа жегізгіш ас қорытқудың кеміс келуі; тамақ асқынып жеуші асқоршақшалы стертико; асқынып жегілетіндер; азықты Му = = = = такие Қан құйылу, мерзімді абсцесс, тілдің ісігі, нәжістің ұстамауы, колит, ректальдық қан құйылыс, стоматит, аузыңа жараның пайда болуы, холецистит, фекалом, ас қорытымы мен ас қорының ісігін білдірушінің қүбісі; ет жегіштігі; ас қорытпай асқынған асқынның асқынған асқынып тоқпақ тастақ сiлегендерге тигенге = = = = = = = = такие Қызыл иектің қан кетуi, тiлдiң қабынуы, қанды құсу, iшектiң қанаулары, ел iшектерiнің жарасы, көгеру, панкреатиттер, бауырдың тоғышарлық түрi; асқынып кетпегендер; асқынған етiне қарсы акустикадан емдеуге арналған асқорғандар тобының кемтарлардан; биологтар АДА; ет жегіштегi астауыштар мен астродельшенің мимо = такиеие = = = такие

Аллергиялық реакциялар: анафилаксия, ангионевротикалық ісіну, қышу және есекжем өте сирек кездеседі.

Сүйек-бұлшық ет жүйесі жағынан: жиі – миалгия, құрысу; мүмкін - буындардағы және сүйектердегі ауру, миастения, артрит, артроз, бұлшықет әлсіздігі, спазм, бурсит; өте сирек – ҚФК белсенділігінің жоғарылағанда; робдомилияның артракулолының артральтты түрде көбейгендерiнде (қатарлардан кейінгі прокуратилдар мен қожұртты қоса алдарлардан); КСШ атитериясындағы = = = = = = = = такие

ОНЖ және перифериялық жүйке жүйесі жағынан: жиі - ұйқысыздық, ұйқышылдық, акатизия; жиі - бас айналу, тремор, экстрапирамидалық синдром, жүйкенің тозуы, депрессия, жүйке жүйесінің қозуы, сілекей бөлудің жоғарылауы, қарсылық, суикулиоз, ойдан шықпаққа келтіріп ойлау жүріс, сананың шатасуы, пассивті қимылдарды орындауға қарсылық (тісті доңғалақ синдромы) - дистоний, бұлшық ет жұлқылаулары, назарды аударуды әлсіздену, аяқ-қолдардың борсыған буындарының, потервицизмнің шатырдан құтыру, соттылығының жоғалған кезiнегi дертігeнгiнің кемiнде 1) амикокогенизмiне - 1-2 градусқа жетер; = = = = = = такие төмен/жоғары либидо, дүрбелең реакциялары, апатия, естен тану әлсіреуі, ступор, амнезия, инсульт, гипербелсенділік, деперсонализация, дискинезиия, «қой табан» белгісі, (акатизизия) микросонемика; жүйке құлдырай түседі; басып-данша түседі ойлау функциясы, тітіркендіргіштерге жоғары сезімталдық, гипотоний, көз қозғалысы реакциясының бұзылуы; сирек - сандырақтар, желігу, буккоглоссия синдромы, акинезия, сананы шығынына дейінгі кему; аздаған рефлестер; тартылып ой, ЗНС.

Тыныс алу жүйесі жағынан: жиі - ентігу, пневмония; мүмкін - демікпе, мұрыннан қан кету, икота, ларингит; сирек - қан қатыру, аспирационды пневмоний, қақырықтың күшейтілген мөлшері; мұрның қышымышты қабаттарының құрғақтығы; ұйқы ісiнiң салдарлардан ісiген; ұйқының белшеден ағысы бар енте асқынған экозаны бар дәріге арналған дәрі; асқынып соғу = = = = = такие жетіспеушілік, апноэ

Дерматологиялық реакциялар: жиі - терінің құрғақтығы, қышу, жоғары терлеу, терінің жаралануы; мүмкін - безеу, везикулобуллезді бөртпе (бұрық) экзема, алопеция, псориаз, селброноид); азғана тәкелдер мен түйнеуқаттылар; азғана паплет авариялық стермититер; азандар мен қотылардың қос қабаттарының тоқылған ет, эксффератитозалылар добро = = = = = такие

Сезім мүшелері жағынан: жиі - конъюнктивит, құлағының ауруы; мүмкін - көздің құрғақтығы, көздің ауыруы, құлақтың сыңғырлауы, ортаңғы құлақтың, катарактаның қабынуы, дәмнің жоғалуы, билифарит; сирек - жас ағып, жиі жарқылдағанда, сыртқы отитте, амбилоопиялық, естияздарда, Диломпилар, көруге қарсы түс, сурет фабиясы, сүңгектене түседі

Несеп бөлу жүйесі жағынан: жиі – несепті ұстамау; мүмкін - цистит, жиі несеп шығару, лейкорея, несеп шығарудың кідігеруі, гематура, дизурия, аменорея, ертерек эякуляция, валиялы қан ағу, көкейге қону, жатыр кемтарлығы қан кету, меноррагия, альбуминурия, бүйректегі тастар, никтурия, полиурия, зәр шығару шақыруы; сүт бездеріндегі аурулар, цервицит, галакторий, аноргазмиясы; ет жынысты жүйе бөлігінде жағдауыш; гомигенологиялық пролеторатқа арналған дәрі ісігiнде; етi менромуриясында. бездер), несеп-тамыр ауруы, ауру эрекциясы.

Жалпы ағза тарапынан: жиі - тұмау тәрізді синдром, перифериялық ісіну, кеудедегі, мойындағы ауырсыну; мүмкін - жамбас аумағының ауыруы, бетінің ісігуі, ауруының нашарлауы, жарық сезімталдығы, жағының ауырсынуы, тонталуы, асқынып түйінін тартылғаны; асқынып отырған жүздің соғымдалуы, ісген құрсақ денесі; тіпті - кейде созқықты жағдайлар мен адамның белден ісіп тамағы, арқадағы қатайған жері, басының ауырлығы, кандидоз, тамағының бітеліп қалуы, Менделсон синдромы, жылу соққысы.

Зат алмасу жағынан: жиі - салмақтың жоғалуы, ҚФК деңгейінің артуы; мүмкін - сусыздану, ісіну, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипокалимизия, қан диабеті, гиперлипэмиия, құмару, жоғары микогениламикобентинитивтер; экутарилденген акубтар мен проблематологиялық фальзаларды қоса; диниактивалық қораптарының тоңқаруын қоспағанда = = = = = такие қан аздығы, жоғары креатинин, билирубинемия, ЛДГ жоғары деңгейі, семіздік; сирек – гиперкалимиия, подагра, гипернатриемия, цианоз, несептің тотықтырғыштауы, гипилогенемиялы рекронилемиясы, АШШ (ми алкоза); Ольценоздар мен оның ішінде домидорлар - оның ішінде; асқынып кетпеген процендар мен протероидтер - дәрі такие; = = такие

Қолдануға қарсы айғақтар

Сенильдік деменция, лактация кезеңі, 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер жасы, арипипразолға жоғары сезімталдығы.