Duxet 60 мг (дулоксетин) Дуксет 28 капсула

Саудалық атауы

ДУКСЕТ

Халықаралық патенттелмеген атауы

Дулоксетин

Дәрілік түрі

босап шығуы кейінге қалдырылған капсулалар 30 мг, 60 мг

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат - дулоксетин микропеллеттері 176.100 мг немесе 352.200 мг

:қосымша заттар бейтарап пеллеттер, кристалды қант, гидроксипропилметилцеллюлоза 603, гипромеллоза ацетаты сукцинат-LF (НРМС-AS-LF), тальк, триэтилцитрат, аммиак ерітіндісі 25%, Opadry white 02A28361 бояғышы (гипромеллоза, титан диоксиді, тальк)

капсула корпусының және қақпағының құрамы: индиготин – FD&C Blue2 (Е 132), титан диоксиді (Е171), темірдің сары оксиді (Е172), желатин

Сипаттамасы

Күңгірт ақ түсті корпусы және күңгірт қара көк қалпақшасы бар №3 өлшемді қатты желатинді капсулалар (30 мг доза үшін).

Ашық жасыл түсті күңгірт қаптамасы және қою көк түсті күңгірт қалпақшасы бар №1 өлшемді қатты желатинді капсулалар (60 мг доза үшін).

Капсулалардың ішіндегісі – ақшыл-кілегейлі микропеллеттер.

Фармакотерапиялық топ

Психоаналептиктер. Антидепрессанттар. Басқа антидепрессанттар. Дулоксетин.

АТХ коды N06AX21

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетика

Дулоксетин жалғыз энантиомер ретінде тағайындалады. Дулоксетин тотықтырғыш ферменттермен (CYP1A2 және полиморфты CYP2D6) қарқынды метаболизденеді, содан кейін конъюгацияланады. Дулоксетиннің фармакокинетикасы ішінара жынысына, жасына, темекі шегуіне және CYP2D6 метаболизаторының күйіне байланысты субъектілер арасындағы үлкен өзгергіштікпен (жалпы алғанда 50-60%) сипатталады.

Сору. Дулоксетин ішке қабылдағанда қандағы препараттың ең жоғары концентрациясына (Cmax) жеткеннен кейін 6 сағаттан соң жақсы сіңеді. Сіңуі препаратты қабылдағаннан кейін орта есеппен 2 сағаттан соң басталады. Дулоксетиннің абсолюттік пероральді биожетімділігі 32 - 80% (орта есеппен 50%) шегінде болады. Тамақты қабылдау препараттың қандағы ең жоғары концентрациясына әсер етпейді, бірақ Cmax-қа жету уақытын 6-дан 10 сағатқа дейін арттырады, бұл сіңу дәрежесін аздап төмендетеді (шамамен 11%). Дулоксетиннің сіңірілуінің 3 сағатқа кешігуі және дулоксетин клиренсінің таңертеңгі дозамен салыстырғанда препаратты кешке қабылдағаннан кейін үштен біріне артуы байқалады.

Тарату. Дулоксетин плазма ақуыздарымен, негізінен альбуминмен және α1-қышқылды гликопротеинмен шамамен 96% байланысады. Бүйрек немесе бауыр функциясының бұзылуы қан ақуыздарымен байланысу дәрежесіне әсер етпейді. Тарату көлемі орта есеппен 1640 литрді құрайды.

Зат алмасу. Дулоксетин белсенді метаболизденеді және оның метаболиттері негізінен несеппен (шамамен 70%) және 20% нәжіспен шығарылады. Р450-2Д6 және 1А2 цитохромдарының екеуі де екі негізгі метаболиттің түзілуін катализдейді (глюкуронды конъюгат 4-гидроксидулоксетин, сульфат конъюгаты 5-гидрокси 6-метоксидулоксетин).

Шығару. Дулоксетиннің жартылай шығарылу кезеңі орта есеппен 12 сағатты құрайды (8-ден 17 сағатқа дейін). Дулоксетиннің тұрақты концентрациясына, әдетте, препаратты қолданғаннан кейін 3 күннен кейін жетеді. Дулоксетиннің орташа клиренсі ішке қабылдағанда 101 л/сағ (33–тен 261 л/сағ), көктамыр ішіне енгізгенде 36 л/сағ (22-ден 46 л/сағ) құрайды.

Егде жастағы емделушілер: Егде жастағы емделушілерді емдегенде сақтық таныту ұсынылады.

Бүйрек функциясының бұзылуы: Дулоксетин бүйрек жеткіліксіздігінің терминалдық сатысы немесе ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі <30 мл/мин) бар пациенттерде қолданылмауы тиіс. Бүйрек функциясының жеңіл және орташа жеткіліксіздігі бар пациенттерде дулоксетиннің фармакокинетикасы жөніндегі деректер шектеулі.

Бауыр функциясының бұзылуы: Дулоксетиннің және оның метаболиттерінің фармакокинетикасы жеңіл және ауыр бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде зерттелмеген. Дулоксетинді бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге қолдануға болмайды.

Лактация кезеңі: Дулоксетин емшек сүтіне бөлінеді және тәулігіне екі рет 40 мг дозада қабылдағанда емшек сүтіндегі дулоксетин мөлшері тәулігіне шамамен 7 мг құрайды. Лактация дулоксетиннің фармакокинетикасына әсер етпейді.

Фармакодинамика

Әсер ету механизмі

Дулоксетин серотонинді (5-HT) және норадреналинді (NA) біріктірілген кері қармау тежегіші болып табылады, оның дофаминді кері қармауға елеулі тежегіш әсері жоқ және гистаминдік, дофаминергиялық холинергиялық және адренергиялық рецепторларға елеулі жақындығы жоқ.

Фармакодинамикалық әсері

Дулоксетин сонымен қатар нейропатиялық және қабыну ауруларының кейбір эксперименттік үлгілерінде ауырсыну шегін қалыпқа келтіреді және созылмалы ауырсыну үлгісіндегі ауырсыну сезімдерінің ауырлығын төмендетеді. Дулоксетиннің ауырсынуды басатын әсері орталық жүйке жүйесі шегіндегі тежелудің баяулауына байланысты болуы мүмкін.

Қолдануға көрсеткіштер

Ересектер

• негізгі депрессиялық бұзылыс (МДБ)

• жалпыланған үрейлі бұзылыс (ЖҚА)

• диабеттік шеткергі нейропатияның (ДПНП) ауыру түрі