Sijаrо

Фармакологиялық әсері

МИЖ және 1-ӨПТ ұзақ мерзімді рецепторларының агонисті болып табылады. Екі рецептор да - ұйқы безінің, жүректің, қан тамырлары жүйесінің, иммундық жасушалардың (лейкоциттерде) эндокриндік клеткаларында, ішек-қарында және бүйректе кездеседі. МИЖ рецепторлары да адипоциттерге қатысады. Сонымен қатар, МИЖ және ГПП-1 рецепторлары тәбетті реттеуге қатысатын ми аймақтарында экспрессияға түседі.

МИЖ және ГПП-1 рецепторларына қатысты жоғары селективтілікке ие. МИЖ рецепторларына да, ӨПТ-1-ге де жоғары аффинаждалған.

МИЖ рецепторына қатысты белсенділік МИЖ нативті гормонының белсенділігіне ұқсас. 1-ӨПТ рецепторына қатысты белсенділік ӨПТ-1 нативтік гормонымен салыстырғанда төмен.

 бірнеше механизмдердің есебінен СД2 бар пациенттерде ашытқы сияқты, тамақтан кейін де қандағы глюкозаның шоғырлануын азайту арқылы гликемияны бақылауды жақсартады.

дене салмағын және дене майының салмағын төмендетеді. Дене салмағы мен майлы массаның азаюымен байланысты тетіктерге тәбетті реттеу арқылы тамақ тұтынуды азайту кіреді. Клиникалық зерттеулерге сәйкес, тоқтық пен қанығу сезімін арттыру және аштық сезімін бітеп қою есебінен қуатты пайдалану мен тәбеті азайған.

Фармакокинетика

39 амин қышқылынан тұрады және альбумин байланыстыруды қамтамасыз ететін және T ұзартатын екі негізді C20 май компоненті бар_1/2. C_max Доза қолданылғаннан кейін 8-72 сағаттан кейін қол жеткізіледі. Тең салмақты экспозицияға 4 аптадан кейін 1 рет/нед қол жеткізіледі. Экспозиция дозаға пропорционалды түрде өседі. Ішкі алдыңғы қабырғаға, жамбасқа немесе иыққа ілінген кезде ұқсас экспозицияға қол жеткізіледі. Енгізу кезіндегі абсолютті биожетімділік 80% құрады.

Орташа көрінетін V_d  сД2 бар пациенттерде енгізуден кейін тепе-тең жағдайда шамамен 10.3 л, ал семіздікке шалдыққандарда 9,7 литр құрайды.

плазма альбуминімен байланыстырудың жоғары дәрежесі бар (99%). пептидті тұз протеолизі, С20-ның екі негізді май қышқылының бета тотығының компоненті мен амид гидролизі арқылы метаболизициялайды

Популяциядағы орташа клиренс шамамен 0.06 л/сағ._1/2 5 күнге жуық уақытты құрайды.

. Метаболиттер негізінен несеппен және нәжіспен шығарылады. өзгермеген түрде несеп немесе нәжіс табылмайды.

Препараттың белсенді заттарының көрсеткіштері ^|

2 түрдегі қант диабеті (СД2): нашар бақыланатын СД2 бар ересектерді емдеу үшін диетаға қосымша және дене белсенділігі ретінде - егер метформин шыдамдылығы мен қарсы көрсеткіштеріне сай болмаса монотерапия түрінде, ал екінші түрлерге қоса; екінші бір сипаттың келесі бір үлгісінде (СС-2 үшін); iсiне қарсы акторлы аценрат 1 түрге арналған дәріге қоса; екінші түрде химикаттың тігуін қолданғанға; екінші түрде ҚШІ = = = = = = = = такие сД2 емдеуге арналған дәрілік препараттарға;

Дене салмағын бақылау: құрамында калориялары аз диетаны сақтағанда қосымша терапия және дене массасын төмендету үшін дене белсенділігін арттырғанда, және 18 жастан асқан ересектердегі дене массасын бастапқы БСЖ бар бақылауда |30 кг / м.² (семіздік) немесе | 27 кг/м² < 30 кг/м дейін² (дененің артық массасы) қосымша аурудың артық салмағымен кемінде бір байланысты (мысалы, артериялық гипертензия, дислипидемия, обструкциялық ұйықтау апноэ, жүрек-қан тамыры ауруы, диабет алдындағы немесе ЖХІ, КФ2.

Дозалау режимі

Нақты препаратты қолдану тәсілі мен дозалау режимі оның шығарылу нысанына және басқа факторларға байланысты болады. Мөлшерлеудің оңтайлы режимін дәрігер айқындайды. Белгілі бір препараттың пайдаланылатын дәрілік нысанының қолданылу көрсеткіштері мен дозалау режиміне сәйкестігін қатаң сақтау керек.

Іш, жамбас немесе иық аймағына с/к енгізеді. Инъекцияға арналған аймақты әрбір кіріспеде өзгерту керек. Егер науқасқа инсулин енгізілсе, оған инъекция жүргізу керек.  инъекция үшін басқа салаға.

Бастапқы доза аптасына 1 рет 2.5 мг құрайды. 4 аптадан кейін дозаны аптасына 1 рет 5 мг-ға дейін көбейту керек. Қажет болған жағдайда дозаны ұлғайту 2.5 мг қадаммен, ағымдағы дозаны қолданудың кем дегенде 4 аптасы арқылы жасалады.

Ұсынылатын қолдаушы дозалар 5 мг, 10 мг және 15 мг құрайды.

Ең жоғарғы дозасы аптасына 15 мг 1 рет.

Қолданылатын және/немесе ингибиторға 2-типті натрий-глюкоза котранспортері қосқан жағдайда () ағымдағы дозаны түзетуді талап етпейді.

Сульфонилмочевина және/немесе инсулин туындыларымен қолданыстағы терапияға қосқанда сульфоламиномочевинаның немесе гипогликемия тәуекелін төмендететін инсулиннің дозасы қысқара түседі Сульфонилмочевина мен инсулиннің дозаларын түзету үшін қандағы глюкозаның деңгейін өзін өзі бақылау қажет. Инсулинді төмендетуге кезең-кезеңмен қарау ұсынылады.