Абилафай 10 мг (Aripiprazol 10 mg )

Фармакологиялық әсері
Антипсихотикалық препарат (антипсихотикалық). Шизофрениядағы арипипразолдың емдік әсері допаминдік D2 - және серотониндік 5nt1a - рецепторларға қатысты ішінара агонистік белсенділіктің және серотониндік 5ht2 - рецепторларға қарсы антагонистік белсенділіктің үйлесуіне байланысты деп болжанады.
Арипипразол допаминдік D2 - және D3-рецепторларға, серотониндік 5ht1a - және 5HT2a - рецепторларға in vitro жоғары жақындыққа және допаминдік D4-, серотониндік 5ht2c - және 5HT7-, α1-адренергиялық рецепторларға және гистаминдік H1-рецепторларға орташа жақындыққа ие. Арипипразол сонымен қатар серотонинді қалпына келтіру аймақтарына орташа жақындығымен және мускариндік рецепторларға жақындығының болмауымен сипатталады. Жануарларға жүргізілген эксперименттік зерттеулерде арипипразол допаминергиялық гиперактивтілікке қарсы антагонизмді және допаминергиялық гипоактивтілікке қатысты агонизмді көрсетті. Арипипразолдың кейбір клиникалық әсерлерін допаминдік және серотониндік рецепторлармен өзара әрекеттесуімен түсіндіруге болады.
Фармакокинетикасы
Сору
Ішке қабылдағаннан кейін АРИПИПРАЗОЛ асқазан-ішек жолынан тез сіңеді. Плазмадағы Cmax 3-5 сағаттан кейін қол жеткізіледі.абсолютті биожетімділігі - 87%. Тамақтану арипипразолдың биожетімділігіне әсер етпейді.
Таралуы және метаболизмі
Css 14 күннен кейін қол жеткізіледі. Бірнеше рет қабылдаған кезде препараттың жинақталуы болжамды. Арипипразолдың тепе-теңдік жағдайындағы фармакокинетикасының көрсеткіштері дозаға пропорционалды. Арипипразол мен оның метаболиті дегидроарипипразолдың таралуында тәуліктік ауытқулар байқалмайды.
Арипипразол тіндерде қарқынды түрде таралады, Vd 4.9 л/кг. арипипразолдың 99% - дан астам емдік концентрациясында Сарысу ақуыздарымен, негізінен альбуминмен байланысады.
Адам плазмасындағы негізгі метаболит дегидроарипипразолдың арипипразол сияқты допаминдік D2 рецепторларына жақындығы бар екені анықталды.
Арипипразол жүйеге дейінгі метаболизмге минималды дәрежеде ғана ұшырайды. Бауырда үш жолмен метаболизденеді: дегидрлеу, гидроксилдену және N-дезалкилдену. In vitro арипипразолдың дегидрленуі және гидроксилденуі CYP3A4 және CYP2D6, N-дезалкилдену - CYP3A4 изоферменттерінің әсерінен жүреді.
Абилифайдың белсенділігі негізінен өзгермеген арипипразолдың болуына байланысты.
Плазмадағы дегидроарипипразолдың AUC тепе-теңдік күйінде AUC арипипразолының шамамен 39% құрайды.
Шығару
Орташа T1 / 2 арипипразол-шамамен 75 сағат.
14c таңбаланған арипипразолды бір рет қабылдағаннан кейін радиоактивтіліктің шамамен 27% және 60% сәйкесінше зәр мен нәжісте анықталады. Өзгермеген арипипразолдың 1% - дан азы зәрде анықталады және өзгермеген дозаның шамамен 18% - ы нәжіспен шығарылады. Арипипразолдың жалпы клиренсі 0.7 мл/мин / кг құрайды, негізінен бауырдың шығарылуына байланысты.
Арипипразол варфариннің фармакокинетикасы мен фармакодинамикасына әсер етпейді, яғни варфаринді қан ақуыздарымен байланыстан шығармайды.
Абилифай препаратының көрсеткіштері
шизофрения: жедел шабуылдар және демеуші терапия;
I типті биполярлық бұзылыс: жақында маникальды немесе аралас эпизодты бастан өткерген I типті биполярлық бұзылысы бар науқастарда қайталанудың алдын алу үшін маникальды эпизодтар және қолдау терапиясы;
психотикалық симптомдар болған кезде немесе онсыз маникальды немесе аралас эпизодтарды емдеуге арналған литий немесе вальпрой қышқылы препараттарымен терапияға қосымша ретінде;
антидепрессант терапиясына қосымша ретінде