Фемара 2.5 мг ( Letrazol 2.5 mg )

Фармакокинетикасы

Сору. Летрозол асқазан-ішек жолынан тез және толық сіңеді (орташа биожетімділігі 99,9%). Тамақ сіңу жылдамдығын аздап төмендетеді (қандағы летрозолдың /Tsma / максималды концентрациясына жету уақытының орташа мәні аш қарынға Летрозол қабылдаған кезде 1 сағатты және тамақпен бірге қабылдаған кезде 2 сағатты құрайды; қандағы летрозолдың /Тсмах / максималды концентрациясының орташа мәні аш қарынға қабылдаған кезде 129 раз 20,3 нмоль/л және тамақпен қабылдаған кезде 98,7 раз 18,6 нмоль/л құрайды), алайда летрозолдың сіңу дәрежесі ("концентрация-уақыт" қисығының астындағы аудан бойынша бағалау кезінде) өзгермейді. Сіңу жылдамдығының шамалы өзгерістері клиникалық маңызы жоқ деп саналады, сондықтан летрозолды тағамға қарамастан қабылдауға болады.

Тарату. Летрозолдың қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы шамамен 60% құрайды (негізінен альбуминмен - 55%). Летрозолдың эритроциттердегі концентрациясы оның қан плазмасындағы деңгейінің шамамен 80% құрайды. 2,5 мг 14c таңбаланған летрозолды қолданғаннан кейін қан плазмасындағы радиоактивтіліктің шамамен 82%-ы өзгермеген белсенді заттың үлесіне тиді. Сондықтан Летрозол метаболиттерінің жүйелік әсері аз. Летрозол тіндерде тез және кең таралады. Тепе-теңдік жағдайындағы таралудың айқын көлемі шамамен 1,87 л/кг құрайды.

Қарсы көрсеткіштер

белсенді затқа немесе кез келген қосалқы затқа белгілі жоғары сезімталдық

менопаузаға дейінгі эндокриндік күй

жүктілік және лактация кезеңі

18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер