Рилутек (Rilutek) 50 мг №56 (рилузол) Турция

Состав:

В одной таблетке содержится 50 мг активного вещества — рилузола, а также дополнительные соединения, Макрогол 6000, магния стеарат, диоксид титана (Е171), микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, кроскармезол натрия, безводный коллоидный диоксид кремния, безводный двухосновной фосфат кальция и очищенная вода.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой с надписью «RPR 202». В одной картонной упаковке 56 табл. – 4 блистерах по 14 табл.

Фармакологическое действие:

Рилузол (Riluzol) относится к группе препаратов, воздействующих на нервную систему. Способен блокировать процессы высвобождения молекул глутамата.

Фармакодинамика и фармакокинетика: 

Рилузол является производным бензотиазола. Он способен оказывать многостороннее влияние на механизмы глутаматной нейротрансмиссии. Предположительно механизм воздействия рилузола сложно структурированный и основывается на способности препарата:

ингибировать высвобождения глутамата;

инактивировать вольтажзависимые натриевые каналы и стимулировать С-белковозависимые пути передачи импульса;

неконкурентно блокировать рецепторы М-метил-О-аспарагиновой кислоты.

Лекарство Рилузол способно увеличивать процент выживаемости пациентов, страдающих боковым (латеральным) амиотрофическим склерозом (болезнь Шарко).

Фармакокинетика:

В результате перорального приема Рилузола достаточно быстро происходит абсорбция (на 90%) и абсолютная биологическая составляет 60 %, однако при приеме вместе с калорийной жирной пищей она снижается примерно на 40%. Максимум концентрации активного веществ в кровотоке наблюдается через 1,5 часа и составляет примерно 173 нг/мл. Распределение происходит по всему организму, связывание с белками в кровяном русле, обычно с альбуминами и липопротеидами — примерно на 97 %. Рилузол проникает сквозь гематоэнцефалический барьер и выделяется в грудное молоко.

В метаболизме рилузола принимает участие Цитохром Р450,а в дальнейшем он подвергается глюкуронизации. Время полувыведения 9-15 ч: примерно 90% дозы элиминируется вместе с мочой как глюкурониды (60%, остальное –неизмененное вещество), 10% — с калом.

Изменения AUC у пациентов с функциональными нарушениями печени

при умеренной недостаточности — AUC увеличивается в среднем в 3 раза;

при легкой форме хронической печёночной недостаточности — в 1,7 раза.

Показания к применению

Болезнь Шарко или по-другому боковой (латеральный) амиотрофический склероз (БАС).

Противопоказания:

детский возраст;

беременность или лактация;

почечная недостаточность;

функциональные нарушения печени;

повышение уровня аланинамилотрансферазы более чем в 5 раз;

повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные действия:

повышение уровня аланинамилотрансферазы в кровотоке, которое может снижаться после нескольких месяцев терапии (необходим регулярный контроль);

часто возникающие побочные реакции: возникновение тахикардии, парестезии, сонливость, головокружение, рвота, боли в животе, диарея, тошнота, астенический синдром;