ЛИМЕНДА супп. вагинальные №7/LIMENDA-L VAJINAL 7 OVUL

Клинико-фармакологическая группа: Препарат с антибактериальным, противопротозойным и противогрибковым действием для местного применения в гинекологии

Фармако-терапевтическая группа: Противомикробные средства и антисептики, применяемые в гинекологии; противомикробные средства и антисептики, кроме комбинаций с кортикостероидами; производные имидазола

Фармакологическое действие

Препарат Лименда^® содержит метронидазол, который оказывает антибактериальное и противотрихомонадное действие и миконазола нитрат, обладающий противогрибковым эффектом.

Метронидазол представляет собой антибактериальное и противопротозойное средство и является активным в отношении Gardnerella vaginalis и анаэробных бактерий, включая анаэробный стрептококк и Trichomonas vaginalis.

Миконазол является противогрибковым средством, производным азола. При интравагинальном применении активен в основном в отношении Candida albicans. Фунгицидный и фунгистатический эффект миконазола обусловлен ингибированием биосинтеза эргостерола оболочки и плазматических мембран грибов, изменением липидного состава и проницаемости клеточной стенки, вызывая гибель клетки гриба.

Фармакокинетика

Метронидазол

Всасывание

При интравагинальном применении метронидазол абсорбируется в системный кровоток. C_max метронидазола в крови определяется через 6-12 ч и составляет примерно 50% от той C_max, которая достигается (через 1-3 ч) после однократного приема эквивалентной дозы метронидазола внутрь.

Распределение

Метронидазол проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы - менее 20%.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазола) составляет 30% активности исходного соединения.

Выведение

Выводится почками - 60-80% дозы препарата системного действия (20% этого количества в неизмененном виде). Метаболит метронидазола, 2-оксиметронидазол, окрашивает мочу в красно-коричневый цвет, вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола. Через кишечник выводится 6-15% дозы препарата системного действия.

Миконазол

Системная абсорбция миконазола после интравагинального применения низкая. Быстро разрушается в печени. Гистогематические барьеры преодолевает плохо. Через 8 ч после применения препарата 90% миконазола все еще присутствует во влагалище. Неизмененный миконазол не обнаруживается ни в плазме, ни в моче.

Показания препарата Лименда^®

Взрослым в возрасте от 18 лет для лечения следующих заболеваний:

• вагинальный кандидоз;
• бактериальный вагиноз;
• трихомонадный вагинит;
• вагиниты, вызванные смешанными инфекциями.

  Режим дозирования

  По 1 вагинальному суппозиторию 1 раз/сут (на ночь) в течение 7 дней.

  При рецидивирующих вагинитах или вагинитах, резистентных к другим видам лечения, препарат Лименда^® следует применять 1 раз/сут (на ночь) в течение 14 дней.

  Особые группы пациентов

  Пациенты пожилого возраста

  Для пожилых пациенток старше 65 лет коррекции режима дозирования не требуется.

  Дети

  Безопасность и эффективность у детей от 0 до 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.

  Способ применения

  Интравагинально. Суппозиторий, освободив от контурной упаковки, вводят глубоко во влагалище, лежа на спине при согнутых ногах.

  Побочное действие

  Резюме профиля безопасности

  При применении препарата, наиболее частыми были местные нежелательные реакции: вагинальный зуд, жжение и раздражение слизистой оболочки влагалища и усиление отечности. Из-за воспаления слизистой оболочки влагалища при вагините раздражение может усиливаться после введения первого суппозитория или к третьему дню лечения. Эти осложнения быстро исчезают по мере продолжения лечения.

  Резюме нежелательных реакций

  Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, периферическая сенсорная невропатия, судороги.

  Сообщалось о развитии энцефалопатии (например, спутанность сознания, вертиго) и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм и тремор), которые подвергаются обратному развитию после отмены метронидазола.

  Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боли или спазмы в животе, диарея, запор, воспаление слизистой оболочки полости рта (глоссит, стоматит), нарушения вкусовых ощущений ("металлический" привкус во рту), снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, панкреатит (обратимые случаи), изменение цвета языка/"обложенный" язык (из-за чрезмерного роста грибковой микрофлоры).

  Со стороны сердца: удлинение интервала QT (особенно при применении метронидазола одновременно с препаратами, способными удлинять интервал QT).

  Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения.

  Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы), развитие холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождавшегося и желтухой. У пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибиотиками, наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени.

  Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический шок.

  Нарушения психики: психотические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации, депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.

  Со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, невропатия/неврит зрительного нерва.

  Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нарушения слуха/потеря слуха (включая нейросенсорную глухоту), шум в ушах.

  Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, кожный зуд, приливы крови к кожным покровам, гиперемия кожи, крапивница, пустулезная кожная сыпь, острый генерализованный экзантематозный пустулез, фиксированная лекарственная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

  Со стороны почек и мочевыводящих путей: возможно окрашивание мочи в коричнево-красноватый цвет, обусловленное наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола, дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз.

  Общие расстройства и нарушения в месте введения: лихорадка, заложенность носа, артралгия, слабость, ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера, ощущение жжения или учащенное мочеиспускание, вульвит (зуд, жгучая боль или гиперемия слизистой оболочки в области наружных половых органов).

  Инфекционные и паразитарные заболевания: после отмены препарата возможно развитие кандидоза влагалища.

  Лабораторные и инструментальные данные: уплощение зубца Т на ЭКГ.

  Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

  Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.

  Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к метронидазолу, миконазолу и другим компонентам, входящим в состав препарата;
• тяжелые нарушения функции печени;
• органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
• порфирия;
• лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
• I триместр беременности;
• период грудного вскармливания;
• девственность.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность

  Поскольку метронидазол проходит через плацентарный барьер и его действие на органогенез плода человека неизвестно, не рекомендуется назначать препарат Лименда^® во время беременности.

  Период грудного вскармливания

  Метронидазол проникает в грудное молоко, поэтому следует избегать его применения в период грудного вскармливания.