Duxet 60 mg (дулоксетин) Дуксет 28 капсул

Торговое название

ДУКСЕТ

Международное непатентованное название

Дулоксетин

Лекарственная форма

капсулы c отложенным высвобождением 30 мг, 60 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - дулоксетина микропеллеты 176.100 мг или 352.200 мг

вспомогательные вещества: нейтральные пеллеты, кристаллический сахар, гидроксипропилметилцеллюлоза 603, гипромеллозы ацетата сукцинат-LF (НРМС-AS-LF), тальк, триэтилцитрат, аммиака раствор 25 %, краситель Opadry white 02A28361 (гипромеллоза, титана диоксид, тальк)

состав корпуса и крышечки капсулы: индиготин – FD&C Blue2 (Е 132), титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), желатин

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером №3 с матовым корпусом белого цвета и матовой крышечкой темно-синего цвета (для дозировки 30 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером №1 с матовым корпусом светло-зеленого цвета и матовой крышечкой темно-синего цвета (для дозировки 60 мг).

Содержимое капсул – беловато-кремовые микропеллеты.

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Антидепрессанты. Антидепрессанты другие. Дулоксетин.

Код АТХ N06AX21

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дулоксетин назначается в качестве единственного энантиомера. Дулоксетин интенсивно метаболизируется окислительными ферментами (CYP1A2 и полиморфный CYP2D6) с последующей конъюгацией. Фармакокинетика дулоксетина отличается большой межсубъектной вариабельностью (в целом 50 - 60%), частично из-за пола, возраста, курения и состояния метаболизатора CYP2D6.

Всасывание. Дулоксетин хорошо всасывается при приеме внутрь с достижением максимальной концентрации препарата в крови (Cmax) спустя 6 часов после приема. Всасывание начинается в среднем через 2 часа после приема препарата. Абсолютная пероральная биодоступность дулоксетина находится в пределах 32 - 80% (в среднем 50%). Прием пищи не влияет на максимальную концентрацию препарата в крови, но увеличивает время достижения Cmax с 6 до 10 часов, что незначительно снижает степень всасывания (приблизительно на 11%). Отмечается 3-часовая задержка в абсорбции дулоксетина и увеличение клиренса дулоксетина на одну треть после приема препарата вечером, по сравнению с утренней дозой.

Распределение. Дулоксетин приблизительно на 96% связывается с белками плазмы, в основном с альбумином и α1-кислым гликопротеином. Нарушения функции почек или печени не оказывают влияния на степень связывания с белками крови. Объем распределения в среднем составляет около 1640 л.

Метаболизм. Дулоксетин активно метаболизируется и его метаболиты в основном выводятся с мочой (около 70%) и 20% выводится с калом. Оба цитохрома P450-2D6 и 1A2 катализируют образование двух основных метаболитов (глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина, сульфат конъюгат 5-гидрокси 6-метоксидулоксетина).

Выведение. Период полувыведения дулоксетина составляет в среднем 12 часов (от 8 до 17 часов). Устойчивые концентрации дулоксетина как правило достигаются после 3 дней применения препарата. Средний клиренс дулоксетина при пероральном приеме составляет 101 л/час (от 33 до 261 л/час), при внутривенном введении – 36 л/час (от 22 до 46 л/час).

Пожилые пациенты: Рекомендуется проявлять осторожность при лечении пожилых пациентов.

Нарушение функции почек: Дулоксетин не должен применяться у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин). Данные по фармакокинетике дулоксетина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью ограничены.

Нарушение функции печени: Фармакокинетика дулоксетина и его метаболитов у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и тяжелой степени не изучалась. Дулоксетин не должен применяться у пациентов с печеночной недостаточностью.

Период лактации: Дулоксетин выделяется в грудное молоко и количество дулоксетина в грудном молоке при приеме дозы 40 мг два раза в день составляет около 7 мг/день. Лактация не влияет на фармакокинетику дулоксетина.

Фармакодинамика

Механизм действия

Дулоксетин является комбинированным ингибитором обратного захвата серотонина (5-HT) и норадреналина (NA), он не оказывает существенное ингибирующее действие на обратный захват дофамина и не имеет существенного сродства к гистаминовым, дофаминергическим холинергическим и адренергическим рецепторам.

Фармакодинамическое действие

Дулоксетин также нормализует болевой порог в некоторых экспериментальных моделях нейропатической и воспалительной боли и уменьшает выраженность болевых ощущений в модели хронической боли. Болеутоляющее действие дулоксетина, вероятно, обусловлено замедлением ингибирования в пределах центральной нервной системы.

Показания к применению

Взрослые

• большое депрессивное расстройство (БДР)

• генерализованное тревожное расстройство (ГТР)

• болевая форма диабетической периферической нейропатии (ДПНП)