Sеijаrо

Фармакологическое действие

является агонистом рецепторов ГИП и ГПП-1 длительного действия. Оба рецептора присутствуют на -эндокринных клетках поджелудочной железы, сердца, сосудистой системы, иммунных клетках (лейкоцитах), в кишечнике и почках. Рецепторы ГИП также присутствуют на адипоцитах. Кроме того, рецепторы ГИП и ГПП-1 экспрессируются в областях мозга, участвующих в регуляции аппетита.

обладает высокой селективностью в отношении рецепторов ГИП и ГПП-1 человека. обладает высокой аффинностью к рецепторам как ГИП, так и ГПП-1.

Активность в отношении рецептора ГИП аналогична активности нативного гормона ГИП. Активность в отношении рецептора ГПП-1 ниже по сравнению с нативным гормоном ГПП-1.

 улучшает контроль гликемии за счет снижения концентрации глюкозы в крови как натощак, так и после приема пищи у пациентов с СД2 за счет нескольких механизмов.

снижает массу тела и массу жира в организме. Механизмы, связанные с уменьшением массы тела и жировой массы включают в себя снижение потребления пищи за счет регуляции аппетита. По данным клинических исследований, снижает потребление энергии и аппетит за счет усиления чувства сытости и насыщения, а также притупления чувства голода.

Фармакокинетика

состоит из 39 аминокислот и имеет присоединенный компонент жирной двухосновной кислоты C20, который обеспечивает связывание альбумина и продлевает T_1/2. C_max достигается через 8-72 ч после применения дозы. Равновесная экспозиция достигается через 4 недели применения 1 раз/нед. Экспозиция увеличивается пропорционально дозе. При п/к введении в переднюю брюшную стенку, бедро или плечо достигается сходная экспозиция. Абсолютная биодоступность при п/к введении составила 80%.

Средний кажущийся V_d  в равновесном состоянии после п/к введения у пациентов с СД2 составляет примерно 10.3 л, а у пациентов с ожирением – 9.7 л.

имеет высокую степень связывания с альбумином плазмы (99%). метаболизируется путем протеолиза пептидного остова, бета-окисления компонента жирной двухосновной кислоты С20 и гидролиза амида.

Средний клиренс в популяции составляет около 0.06 л/ч, T_1/2 составляет около 5 дней.

. Метаболиты выводятся в основном с мочой и калом. в неизмененном виде в моче или кале не обнаруживается.

Показания активных веществ препарата ^®

Сахарный диабет 2 типа (СД2): для лечения взрослых с плохо контролируемым СД2 в качестве дополнения к диете и физической активности - в виде монотерапии, если метформин не подходит из-за непереносимости или противопоказаний; в дополнение к другим лекарственным препаратам для лечения СД2.

Контроль массы тела: в качестве дополнительной терапии при соблюдении диеты с пониженным содержанием калорий и увеличении физической активности для снижения массы тела и контроля массы тела у взрослых старше 18 лет с исходным ИМТ ≥ 30 кг/м² (ожирение) или ≥ 27 кг/м² до < 30 кг/м² (избыточная масса тела) при наличии как минимум одного связанного с избыточной массой тела сопутствующего заболевания (например, артериальная гипертензия, дислипидемия, обструктивное сонное апноэ, сердечно-сосудистые заболевания, преддиабет или СД2).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Вводят п/к в область живота, бедра или плеча. Область для инъекции следует менять при каждом введении. Если пациенту также вводится инсулин, ему следует ввести инъекцию  в другую область для инъекции.

Начальная доза составляет 2.5 мг 1 раз в неделю. Через 4 недели дозу следует увеличить до 5 мг 1 раз в неделю. При необходимости увеличение дозы может производиться с шагом 2.5 мг минимум через 4 недели применения текущей дозы.

Рекомендуемые поддерживающие дозы составляют 5 мг, 10 мг и 15 мг.

Максимальная доза составляет 15 мг 1 раз в неделю.

При добавлении к применяемому и/или ингибитору натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа () текущую дозу метформина и/или не требуется корректировать.

При добавлении к существующей терапии производными сульфонилмочевины и/или инсулина можно рассмотреть возможность уменьшения дозы сульфонилмочевины или инсулина для снижения риска гипогликемии. Самоконтроль уровня глюкозы в крови необходим для корректировки дозы сульфонилмочевины и инсулина. Рекомендуется поэтапный подход к снижению инсулина.